Anonymous 11/04/2023 (Sat) 02:27 No.25312 del
Спиронолактон:
Спиро является калийсберегающим диуретиком и в качестве побочки блочит андрогенные рецепторы. Это всё что нам нужно знать.

На самом деле Спиро это пролекарство: время полувыведения у него 1,4 часа и основное действие оказывают активные метаболиты, коих у него 4: 7α-тиоспиронолактон (7α-TS), 7α-тиометилспиронолактон (7α-TMS), 6β-гидрокси-7α-тиометилспиронолактон (6β-OH-7α-TMS) и канренон. Подробных данных по действию каждого почти нет, но 7α-TS отвечает за ингибирование 17-альфа-гидроксилазы (17,20-lyase), которая производит дегидроэпиандростерон (DHEA) и андростендион в надпочечниках, яичках и яичниках, из которых уже производятся ТСТ и эстрадиол. 7α-TMS оказывает основной калийсберегающий эффект (около 80%): действует как антагонист альдостерона (минералкортикоида). Канренон же оказывает около 20% калийсберегающего эффекта и очень слаб (по сравнению с другими метаболитами и самим спиро) в качестве антиандрогена. В результате, когда говорят о действии Спиро, нужно понимать что это действие всех 5 веществ, самого Спиро и всех его основных активных метаболитов.

В итоге: Спиро оказывает антиминералкортикоидное действие, что требует соблюдать диету с низким содержанием Калия, а также является селективным модулятором андрогенных рецепторов (SARM) и селективным модулятором эстрогенных рецепторов (SERM). По SARM, обычно считается что он антиандроген, но в отсутствии андрогенов может оказывать стимулируещее действие на андрогенные рецепторы, поэтому SARM. Ну и SERM, он обладает способностью очень слабо связываться (и стимулировать) с эстрогенными рецепторами первого типа (альфа), но не связывается с рецепторами второго типа (бета). В присутствии Эстрадиола он, конкурируя за эстрогенные рецепторы с оным, оказывает антиэстрогенное действие, потому и SERM. Это приводит к меньшему росту груди, внезапно. Но может быть полезно для роста волос (на голове, если что), так как оказывает антиэстрогенное действие только на альфа-рецепторы, а эстрадиол продолжет связыватся с бета-рецепторами. А по некоторым исследованиям, активация бета-рецепторов приводит к усилению роста волос, и в свою очередь активация альфа-рецепторв к остановке оного. Эстрадиол же обычно связывается с обоими видами рецепторов одинаково.

Далее, по идее блокируя андрогенные рецепторы (как бика) и не обладая значительной гестагенной активностью (в отличие от цпа) спиро должен повышать ТСТ (опять же как бика). Но этого не происходит от того, что он частично ингибирует производство ТСТ (ингибирует 17,20-lyase). Вообще по разным исследованиям он действует по разному. В одних он не приводит к значительному изменению уровней половых гормонов, а в других приводит к значительному снижению ТСТ. Из всего этого вытекает, что эффект сильно зависит как от дозы так и от конкретного человека. Кому-то и 25 мг соло снижают ТСТ, а кому-то и 200 мг вместе с 4 мг орального эстрадиола недостаточно.